Il pompelmo è un agrume dalle mille proprietà benefiche (ricco di vitamina C, sali minerali, acido citrico e pectine) ma, al contempo, può essere potenzialmente dannoso se assunto in concomitanza ad alcuni farmaci.
Se ne parla diffusamente sul WEB e noi di VeS seguiamo volentieri, passo passo, un thread di Alice Rotelli, chirurgo vascolare e divulgatore scientifico.
Pare che alcuni componenti di questo agrume, come il bergamottino e la naringina, siano potenti inibitori del citocromo P450 3A4: questo enzima, espresso a livello intestinale ed epatico, è il principale responsabile della detossificazione dell’organismo da circa il 50% dei farmaci esistenti.
L’enzima epatico CYP3A4
Appartenente alla famiglia dei citocromi P450, svolge un ruolo cruciale nel metabolismo di una vasta gamma di farmaci, xenobiotici (sostanze estranee all’organismo) e composti endogeni. La sua elevata abbondanza nel fegato lo rende una dei principali enzimi di fase I coinvolti nel processo di biotrasformazione dei composti, preparandoli per ulteriori reazioni di eliminazione dal corpo.
L’attività di CYP3A4 può variare notevolmente da individuo a individuo, a causa di diversi fattori influenzanti. Le varianti genetiche nel gene che codifica per CYP3A4 possono condurre a una sua attività enzimatica alterata. Ad esempio, alcune mutazioni possono portare a un’attività ridotta dell’enzima, mentre altre possono aumentarla.
Il fattore età
L’età è un altro fattore rilevante: le persone anziane tendono ad avere un’attività enzimatica CYP3A4 inferiore rispetto ai giovani, il che può comportare una metabolizzazione dei farmaci più lenta nei primi.
La salute del fegato
Lo stato di salute del fegato gioca un ruolo determinante nell’efficienza di CYP3A4. Malattie epatiche o condizioni che riducono la funzionalità del fegato possono comportare una diminuzione dell’attività enzimatica, influenzando così la velocità di metabolizzazione dei farmaci.
L’interazione con altri farmaci
Un aspetto importante da considerare riguarda le interazioni tra CYP3A4 e altri farmaci. Alcuni possono inibire l’attività di CYP3A4, rallentando così la metabolizzazione dei farmaci che dipendono da questo enzima per essere degradati. Di conseguenza, i livelli plasmatici del farmaco possono aumentare, aumentando il rischio di effetti collaterali o tossicità.
D’altro canto, alcuni farmaci possono indurre l’attività di CYP3A4, accelerando la sua metabolizzazione dei farmaci co-somministrati. Ciò può portare a una diminuzione dei livelli plasmatici del farmaco, riducendo l’efficacia del trattamento.
Conclusioni
In conclusione, CYP3A4 è un enzima cruciale nel metabolismo dei farmaci, e le sue interazioni con questi ultimi possono avere conseguenze significative sulla sicurezza ed efficacia dei trattamenti farmacologici.
Per tale motivo, è essenziale consultare il medico o il farmacista prima di assumere nuovi farmaci o fare cambiamenti nella terapia farmacologica in atto, in modo da evitare potenziali interazioni dannose e ottimizzare i risultati del trattamento.
«Il pompelmo» continua Rotelli: «causa un più lento smaltimento di farmaci e una loro prolungata permanenza nell’organismo.
Generalmente (ci sono comunque variabili individuali) l’attività di CYP3A4 può essere ridotta di circa la metà entro un paio d’ore dall’assunzione di pompelmo.
È stato dimostrato che l’interazione farmacologica può verificarsi anche con l’assunzione di modeste quantità di succo di pompelmo o frutto fresco (250 gr)».
Quanto durano gli effetti inibitori?
«Questa inattivazione enzimatica può perdurare per un lungo periodo (circa 3 giorni) e pertanto sarebbe opportuno evitare di ingerire prodotti a base di pompelmo almeno 72 h prima dell’assunzione del farmaco.
Vediamo quindi l’attività di quali farmaci può essere compromessa.
- ANTIARITMICI
- Amiodarone,
- disopiramide,
- chinidina.
L’incremento dei livelli plasmatici di amiodarone può causare tossicità a livello della tiroide o dei polmoni, danni epatici, prolungamento dell’intervallo QT, disordini proaritmici e bradicardia.
- CALCIO-ANTAGONISTI
- Felodipina,
- nicardipina,
- nifedipina,
- nimodipina,
- nisoldipina.
L’incremento dei livelli plasmatici di questi farmaci può indurre, flushing, edema periferico, cefalea, tachicardia, ipotensione sintomatica e, in rari casi, infarto del miocardio.
- STATINE
- Atorvastatina,
- lovastatina,
- simvastatina.
L’incremento dei livelli plasmatici può causare cefalea, disturbi gastrointestinali, infiammazione epatica e miopatie (per es. rabdomiolisi).
- IMMUNOSOPPRESSORI
- Ciclosporina,
- Tacrolimus.
Incremento degli effetti avversi indotti da tali farmaci. Nefrotossicità, epatotossicità ed incremento dell’effetto immunosoppressivo.
- INIBITORI DELLA PROTEASI
- Saquinavir: l’incremento dei livelli plasmatici può causare una maggiore incidenza di effetti collaterali, quali cefalea, affaticamento, insonnia ed ansia».
Ma a me il pompelmo piace molto!
- Parla con il tuo medico prima di mangiare pompelmo se stai assumendo farmaci. Lui ti potrà aiutare a determinare se il pompelmo sia sicuro per te e, in caso contrario, a trovare altri modi per non rinunciare ai suoi benefici.
- Evita di mangiare pompelmo o bere succo di pompelmo almeno 72 ore prima e dopo aver assunto un farmaco. Questo perché le sostanze nel pompelmo possono rimanere nel tuo corpo per diversi giorni e continuare a interagire con i farmaci che stai assumendo anche dopo aver smesso di mangiarlo.
- Se non sei sicuro se il pompelmo possa interagire con i tuoi farmaci, parla con il tuo medico. È sempre meglio essere sicuri che dispiacersi, quindi meglio parlare con il tuo medico anche per un minimo dubbio.
